Tulžies rūgšties sekvestrantai, siekiant sumažinti cholesterolio kiekį

Tulžies rūgščių sekos (FFA) - vaistų grupė, gebanti surišti žarnyne tokius pačius pavadinimus, yra skirta cholesterolio, mažo tankio lipoproteinų (MTL) kiekiui sumažinti. Lipidų apykaitos normalizavimas slopina aterosklerozės vystymąsi, taip pat užkerta kelią komplikacijų vystymuisi: koronarinė širdies liga, smegenys, miokardo infarktas, insultas.

Veikimo mechanizmas

Visi tulžies rūgščių sekvestrantai turi tą patį veikimo mechanizmą. Įeinant į žarnyną, jie jungiasi su tulžimi ir sudaro netirpius junginius, kurie išsiskiria su išmatomis. Paprastai tulžies rūgštys absorbuojamos, kraujotakos transportuojamos į kepenis, kur jos naudojamos naujų tulžies dalių sintezei. Baigtos medžiagos stoka sukelia kūno sintezę naujus.

Cholesterolis yra būtinas tulžies rūgščių susidarymui. Šiuo tikslu naudojama apie 75% kepenyse susidarančio sterolio. Padidėjus tulžies rūgščių sintezei organizmas ieško papildomų cholesterolio šaltinių. Pavyzdžiui, norint suskaidyti LDL arba transportuoti sterolį iš periferinių audinių, reikia papildomo didelio tankio lipoproteino (HDL) kiekio.

Mažos FFA dozės mažina MTL lygį 10-15%, aukšto - 20-25%. HDL koncentracija padidinama 5%. FFA poveikis nėra pastebimas. Didžiausias rezultatas gaunamas po 21 gydymo dienos.

FLC trigliceridų kiekis beveik neturi jokio poveikio. Kartais jų lygis dar padidėja. Dėl šios priežasties geriau nenaudoti jų esant dideliam neutralių riebalų kiekiui (daugiau kaip 3,0 mmol / l).

Indikacijos

FFA skiriama suaugusiems ir vaikams iki 6 metų. Tai vienintelė priemonė, kuri yra saugi vaikui, turinčiam šeiminės hipercholesterolemijos. Kiti lipidų kiekį mažinantys vaistai gali būti skiriami tik suaugusiems, išskyrus keletą statinų.

Hiperlipidemija

FFA skiriamas hiperlipoproteinemijai 2a. Hiperlipoproteinemijai būdingas padidėjęs MTL cholesterolio kiekis. Liga išsivysto su netinkama mityba, polinkiu, taip pat gali būti paveldima.

FFA naudojamas aterosklerozės profilaktikai ir gydymui. Paprastai vaistai skiriami su statinais. Tyrimai patvirtina, kad kombinuotas gydymas leidžia geresnius rezultatus su mažiau šalutinių poveikių. Ypač naudingi deriniai, jei reikia, žymiai sumažina MTL lygį.

Tulžies rūgšties malabsorbcija

Lėtinio viduriavimo priežastis gali būti pusiausvyra tarp tulžies rūgšties išskyrimo greičio ir atvirkštinio siurbimo. Ši būklė stebima Krono liga, taip pat pacientams, kuriems yra pašalintas tulžies pūslė. Naudojant FFA padeda atsikratyti perteklinių tulžies rūgščių, kurios padeda normalizuoti virškinimą. Tačiau ne visi pacientai gerai toleruoja vaistus. Daugelis žmonių pastebi, kad dėl tulžies rūgščių sekvestrantų atsirado pilvo pūtimas ir virškinimo trakto skausmas.

Kitos ligos

FFA skiriama lėtinėms kepenų ligoms, pvz., Cirozei. Esant tokioms sąlygoms, tulžies rūgštys susikaupia odoje, kuri sukelia niežulį. Sequestrantai padeda pašalinti nemalonų simptomą.

Vaistų skyrimas pacientams, sergantiems hipertiroze kaip adjuvantinis gydymas, gali pagerinti gydymo rezultatus. Terapinis poveikis priklauso nuo FFA gebėjimo slopinti skydliaukės hormono tiroksino absorbciją.

Kaip vartoti sekvestrantus?

FFA yra netirpūs milteliai. Prieš vartojant vieną maišelį razbaltyvut su vandeniu, vaisių sultimis ar grietinėlėmis. Tada leiskite stovėti 10 minučių, kad suspensija būtų vienalytė ir preparatai absorbuotų pakankamą kiekį skysčio. Vaistą galima maišyti su vaisiais ar sriubomis. Viena iš priežasčių, dėl kurių pacientai atsisakė vartoti vaistą, yra nemalonus skonis.

Tulžies rūgščių sekvestrantai turi būti imami prieš arba laiku. Gydymas prasideda mažiausia 4 g doze 1-2 kartus per parą. Po mėnesio pacientas atlieka cholesterolio, MTL, trigliceridų kontrolinį kraujo tyrimą. Jei rodikliai viršija normą, padidinkite vaisto dozę. Didžiausia dozė yra 24 g per parą. Siekiant palaikyti terapinį poveikį, paprastai pakanka 8-16 g per parą, suskirstytą į 2 dozes.

Vaiko dozė parenkama individualiai. Standartinė paros dozė yra 240 mg / kg svorio, padalinta į 2-3 dozes. Didžiausia dozė yra 8 g per parą.

Gydymo metu reikia gerti daug vandens, laikytis dietos, kuri kontroliuoja cholesterolio kiekį. Norėdami tai padaryti, apribokite maistą, kuriame yra sočiųjų riebalų: raudonos mėsos, sviesto, riebalų varškės, sūrio, grietinėlės.

Kontraindikacijos, šalutinis poveikis

Kadangi FFA nėra absorbuojamas į kraują, jų naudojimas nesukelia sisteminių šalutinių poveikių. Jie apsiriboja įvairiais virškinimo trakto sutrikimais. Dažniausiai yra vidurių užkietėjimas. Ilgai vartojant gali išsivystyti vitamino trūkumas A, D, K.

Kitos nemalonios reakcijos gali būti:

raugėjimas;
kariesas;
viduriavimas;
pykinimas, vėmimas;
dvylikapirštės žarnos opinis kraujavimas;
vidurių pūtimas;
tulžies pūslės liga;
jausmas savo širdies plakimas;
pilvo skausmas;
pankreatitas;
skausmas išangėje;
steatorėja;
svorio padidėjimas ar praradimas.

hipertrigliceridemija;
individualus netoleravimas vaisto komponentams;
tulžies latakų užsikimšimas;
nėštumas;
žindymas;
iki 6 metų;
vartojant mikofenolatą.

Atskiros pacientų grupės dažniau pasireiškia nepageidaujamomis reakcijomis. Tokie žmonės SFA skyrė atsargiai. Rizikos veiksniai:

dehidratacija;
inkstų nepakankamumas;
bendras priėmimas su spironolaktonu.

Vaistų sąveika

Kombinuoto gydymo metu daugelio vaistų absorbcija pablogėja. Todėl šiuos vaistus reikia vartoti 1 valandą prieš arba 4-6 valandas po FLC:

varfarinas;
fenilbutazonas;
chlorotiazido;
tetraciklinas;
penicilinas;
fenobarbitalis;
digitalis;
vaistų, turinčių įtakos skydliaukės liaukai.

Atstovai

Rusijoje registruojamos tik dvi veikliosios medžiagos, priklausančios FFA grupei: Kolestiramine, Colestipol. Naujausias vaistas Colesevelam dar negavo leidimo naudoti. Indikacijos, kontraindikacijos, visos FLC dozės yra tokios pačios.

Kolestiraminas

Turi antrą pavadinimo versiją - cholestiraminą. Jo struktūra yra stireno, divinilbenzeno, turinčio amonio grupių, kopolimeras. Galima įsigyti pavadinimu „Questran“ arba „Cholestyramine“. Siekiant pagerinti skonį, kai kurie gamintojai į miltelius prideda kvapiųjų medžiagų.

Kolestipolis

Kolestipolio amino kopolimeras su oksiranu. Vienintelis vaistas yra „Cholestide“. Jis turi silpnesnį poveikį nei kolestiraminas. Visos kitos jų savybės yra panašios.

Literatūra

Wong NN. Colesevelam: naujas tulžies rūgščių sekvestrantas, 2001 m
Bersot TP. Narkotikų terapija hipercholesterolemijai ir dislipidemijai, 2011 m
Omudhome Ogbru, PharmD. Tulžies rūgščių sekvestrantai, 2012 m

Projekto autorių parengta medžiaga.
pagal svetainės redakcinę politiką.

Preparatai, kuriuose yra tulžies rūgščių.

Dehidrocholio rūgštis (hologonas). Mažiausiai toksiškos visų tulžies rūgščių. Veiksmai po 10-20 minučių, ne daugiau kaip 2 valandos, kurso trukmė iki 4-8 savaičių.

Po valgymo su cholangitu, lėtiniu cholecistitu, priskirkite 0,2-0,4 g 3-4 kartus per dieną.

Deholocholio rūgšties decholino - natrio druska. Veiksmas nesiskiria nuo hologono. Yra 5 ml 5% ir 20% ampulių. Veiksmas trunka 2-3 valandas.

Didžiausias poveikis pastebimas per 1 valandą, pastebima padidėjusi diurezė, todėl ją galima naudoti kepenų cirozei su ascitu.

Hologono ir deholino kontraindikacijos yra obstrukcinė gelta, ūminis hepatitas, ūminė kepenų distrofija.

Osalmidas (oksafenamidas) padidina tulžies susidarymą, normalizuoja tulžies sudėtį, turi spazminį poveikį. 10-15 dienų vartokite 1-2 tabletes 3 kartus per dieną prieš valgį. Jis turi ryškų poveikį.

Tsikvalon stimuliuoja tulžies susidarymą ir turi priešuždegiminių savybių. 2–4 savaites po valgio užtepkite 0,1 karto tabletėmis.

Nikodinas yra nikotino rūgšties amido ir formaldehido darinys. Jis turi choleretinį ir antimikrobinį poveikį (kadangi formaldehidas išsiskiria dėl medžiagų apykaitos) ir nikotino rūgšties amidas turi teigiamą poveikį kepenų funkcijai. Pritaikyta 0,5 g 1-2 tablečių tabletėmis 3 kartus per dieną prieš valgį 2-4 savaites. Jis rekomenduojamas cholecistitui, tulžies takų diskinezijai, ypač kartu su lėtiniu gastritu, lėtiniu kolitu. Gerai toleruojamas.

Žoliniai preparatai. Yra daugiau nei 100 vaistų. Žolelių infuzijos turi priešuždegiminį poveikį, padidina kepenų funkcinį gebėjimą dėl eterinių aliejų, dervų, flavonų, fitosterolių, vitaminų kiekio.

Barberry paprastas - spirito tinktūra, kurioje yra alkaloidinių berberinų. Praskirkite 25-30 lašų 3 kartus per dieną 15-20 minučių prieš valgį 1-2 mėnesius. Yra tabletės iš berberino sulfato - 0.005 1-4. 2-3 kartus per dieną.

Kontraindikuotinas nėštumo metu.

Immortelle smėlis padidina tulžies, skrandžio ir kasos sulčių sekreciją, turi baktericidinį poveikį, sulėtina skrandžio ir žarnyno judrumą, pagerina tulžies sudėtį, didina diurezę ir padidina šlapinimąsi.

Užpildykite infuzijas ir nuovirus: 6,0-12,0 g / 200,0 ml 0,5 puodelių 2-3 kartus per dieną pusvalandį prieš valgį. Jokių šalutinių poveikių, netgi ilgai vartojant.

Choleretinė arbata susideda iš 3 g geltonų žiedų, 3 g trifolio lapų, 2 g mėtų lapų, 2 g koriandro sėklų. Naudokite 10 g mišinio 400 ml vandens; naudokite 1/2 puodelio 3 kartus per dieną 30 minučių prieš valgį šilumos pavidalu.

Kukurūzų stigmos yra choleretiniai ir diuretikai, naudojami lėtiniam cholecistitui, cholangitui ir tulžies sekrecijos sutrikimams. Vaistas padidina tulžies sekreciją, mažina jos klampumą, sumažina bilirubino kiekį, padidina protrombino kiekį kraujyje ir padidina kraujo krešėjimą (dėl vitamino K buvimo), sumažina Oddi sfinkterio tonas.

30-40 lašai naudojami alkoholio ekstrakto arba 10-20 g infuzijos 200 ml 1 šaukštui 3 kartus per dieną per mėnesį.

Holosas yra koncentruotas vandeninis ekstraktas iš klubų, 1 šaukštelis 3 kartus per dieną.

Padidina tulžies sekreciją ir juose esančių tulžies rūgščių kiekį, sumažina bendrosios tulžies kanalo toną ir Oddi sfinkterį, palengvina tulžies išsiskyrimą į dvylikapirštę žarną.

Tansy yra alkoholinių ekstraktų iš lapų ir gėlių, jis padidina tulžies sekreciją, padidina tulžies pūslės tonas, sumažina tulžies klampumą, turi analgetinį ir antimikrobinį poveikį. Choleretinis efektas pranoksta immortelle poveikį, taip pat turi ryškų protivolyambnoe poveikį. Taikyti 1 valgomasis šaukštas nuoviru. l 2-4 kartus per 15-20 dienų.

Hologog - augalinės kilmės preparatas, susideda iš alkoholių chelidonino (ugniažolės) ekstraktų - 40 mg, ciberžolė (geltona šaknis) - 20 mg, vandens špinatų ekstraktas - 50 mg ir esminiai fosfolipidai (esteriai, kurių sudėtyje yra cholino ir nesočiųjų riebalų rūgščių gliceridų - linolo, linoleno ir oleino), mėtų aliejaus ir 5 mg ciberžolės. Vaistas padidina tulžies sekreciją, skatina nutekėjimą, geriau ištuština tulžies pūslę, turi spazminį poveikį, o fosfolipidai prisideda prie tulžies sudedamųjų dalių ištirpinimo (neleidžia susidaryti akmenims).

Kontraindikacijos: tulžies takų obstrukcija, pūlingas tulžies pūslės uždegimas, kepenų koma.

Alkoholyje yra sausos gyvūnų tulžies (0,08 g), sauso česnako ekstrakto (0,04), dilgėlių ekstrakto (0,005), aktyvintos anglies (0,025) ir užpildo (0,3).

Sausas tulžis sukelia padidintą tulžies sekreciją, o tulžies rūgščių kiekis padidėja. Sustabdo fermentacijos procesus žarnyne, didina dvitaškio judrumą. Paimkite 1 tabletę 2-3 kartus per dieną po valgio.

Taikomas lėtinis cholecistitas, nuolatinis vidurių užkietėjimas.

Holenzyme - dragee, turinčiame sausą tulžį (0,1), kasos ir gyvūnų žarnyno fermentus iki 0,1 g.

Cholenzetinis poveikis cholenzime mažas, turi spazminį poveikį. Priskirkite 2 tabletes (0,5 g) 3 kartus po valgio, poveikis trunka 1,5-2 valandas ir gydymas - iki 4 savaičių. Jis pagerina apetitą ir maisto įsisavinimą, mažina skrandžio ir tulžies pūslės skausmą.

HIDROCHOLERETIKA. Į šią grupę įeina mineraliniai vandenys - „Yessentuki“ Nr. 17 (labai mineralizuotas) ir Nr. 4 (prastai mineralizuotas), „Jermuk“, „Izhevskaya“, „Naftusya“, „Smirnovskaya“, „Slavyanovskaya“ ir kt. išsiskiria tulžimi, sumažina jo klampumą. Šios grupės choleretinių agentų veikimo mechanizmas atsiranda dėl to, kad, absorbavus į virškinamąjį traktą, hepatocitai išskiria juos į pirminę tulžį, sukurdami padidintą osmosinį spaudimą tulžies kapiliaruose ir padidindami vandeninę fazę. Be to, sumažėja vandens ir elektrolitų rezorbcija tulžies pūslės ir tulžies takuose, o tai žymiai sumažina tulžies klampumą. Mineralinio vandens poveikis priklauso nuo sulfato anijonų kiekio (SO₄2-) susiję su magnio katijonais (Mg₂ + ) ir natrio (Na +), turintys choleretinį poveikį. Mineralinės druskos taip pat prisideda prie koloidinio tulžies stabilumo didėjimo ir jo srauto. Pavyzdžiui, Ca jonai₂ +, sudarančios kompleksą su tulžies rūgštimis, sumažina sunkiai tirpių nuosėdų tikimybę. Mineralinis vanduo paprastai vartojamas šilumos pavidalu 20-30 minučių prieš valgant. Salicilatai (natrio salicilatas) ir valerijonų preparatai taip pat vadinami hidrocholoretikais.

Į cholekinetic apima priemones, kurios padidina tonas ir motorinę funkciją tulžies pūslės, sumažinti tonas bendro tulžies lataką. Cholekinetinis poveikis yra susijęs su žarnyno gleivinės receptorių dirginimu. Tai lemia endogeninio cholecistokinino sekrecijos padidėjimą.

Cholecistokininas yra polipeptidas, kurį gamina dvylikapirštės žarnos gleivinės ląstelės. Pagrindinės cholecistokinino fiziologinės funkcijos yra skatinti tulžies pūslės susitraukimą ir virškinimo fermentų sekreciją kasoje. Cholecistokininas patenka į kraujotaką, yra užfiksuotas kepenų ląstelėse ir išskiriamas į tulžies kapiliarus, taip užtikrinant tiesioginį aktyvų poveikį tulžies pūslės lygiems raumenims ir atpalaiduojantį Oddi sfinkterį. Rezultatas yra tulžies srautas į dvylikapirštę žarną ir pašalina jo stagnaciją.

Choleretinis poveikis, kai vartojamas per burną, turi magnio sulfatą. Magnio sulfato (20-25%) tirpalas yra išrašytas tuščiame skrandyje, taip pat vartojamas per zondą (su dvylikapirštės žarnos intubacija). Be to, magnio sulfatas turi cholipazmolitinį poveikį.

Polihidriniai alkoholiai (sorbitolis, manitolis, ksilitolis) turi cholekinetinį ir choleretinį poveikį. Jie turi teigiamą poveikį kepenų funkcijai, prisideda prie angliavandenių, lipidų ir kitų medžiagų apykaitos normalizavimo, skatina tulžies sekreciją, sukelia cholecistokinino išsiskyrimą, atpalaiduoja Oddi sfinkterį. Dvylikapirštės žarnos jautrumo metu naudojami polihidriniai alkoholiai.

Alyvuogių ir saulėgrąžų aliejus, augalai, kurių sudėtyje yra kartumo (įskaitant kiaulpienę, kraujažolę, kirmeles ir kt.), Eteriniai aliejai (kadagiai, kmynai, koriandras ir kt.), Spanguolių, bruknių ir mėsos ekstraktas ir sultys kita

HOLESPASMOLITICS apima vaistus su kitokiu veikimo mechanizmu. Pagrindinis jų taikymo poveikis yra spazminių reiškinių susilpnėjimas tulžies takuose. M-antikolinerginiai vaistai (atropinas, platifilinas), blokuojantys m-holinoreteptiką, turi neselektyvų spazminį poveikį įvairioms virškinimo trakto dalims, įskaitant atsižvelgiant į tulžies taką. Papaverinas, drotaverinas, aminofilinas turi tiesioginį (miotropinį) poveikį lygiųjų raumenų tonui. Kiti vaistai taip pat turi cholespazmolitinį poveikį. Tačiau jie retai naudojami kaip choleretikai.

Cholespasmolytics yra skiriamas hiperkinetinei tulžies diskinezijos ir cholelitozės formai. Jie naudojami vidutinio intensyvumo skausmui malšinti, dažnai kartu su tulžies takų patologija.

Ši vaistų grupė turi optimalų poveikį funkciniams kepenų elementams, stabilizuoja membranas ir pagerina hepatocitų metabolizmą, kuris padidina kepenų atsparumą patogeniniams poveikiams ir pagreitina reabilitacijos procesus.

1. Preparatai, kurių sudėtyje yra flavonoidų: silimarinas, siliboras, katgenas, hepabenas.

2. Vitaminų preparatai: B grupės vitaminai, rutinas, inozitas, cholinas.

3. Aminorūgščių preparatai: metioninas, triptofanas, argininas.

4. Žoliniai preparatai: LIV-52, gepaliv, slėnis.

5. Gyvūninės kilmės organiniai preparatai: vitohepat, sirepar, hepatoscan.

6. Preparatai, turintys svarbių fosfolipidų: Essentiale, Phospolip, Lipostable.

7. Preparatai, turintys endogeninių medžiagų analogų: trofoparas, ademetioninas.

8. Preparatai, kurių vyraujantis detoksikacinis poveikis yra: citrulinas, asparto rūgštis, glutamo rūgštis.

9. Kombinuoti vaistai: Hepasteril A, Hepasteril B.

10. Įvairių grupių preparatai: raktuloza, neomicinas, ornicetilas, lipo rūgštis, lipamidas, tiazolidinas.

Vaistai, kurių sudėtyje yra flavonoidų:

Flavonoidai gaunami iš Silybium marianum vaisių, pagamintų tablečių ir tablečių pavidalu pagal įvairius pavadinimus: silymarin, silibinin, silibor, karsil, legal, leprotek, catgen. Pagrindinė veiklioji medžiaga yra silimarinas, kuris yra įvairių izomerų mišinys - silibininas, silichristinas, silidianinas. Jų veikimo mechanizmas yra susijęs su aukštu antioksidaciniu aktyvumu, baltymų sintezės stimuliavimu, fosfolipidų metabolizmo normalizavimu ir membranos stabilizavimu. Remiantis eksperimentinių tyrimų ir klinikinių stebėjimų rezultatais, flavonoidai padeda sumažinti riebalų kiekį kepenyse. Apsinuodijimo hepatotropiniais toksinais (amanitinu, phalloidinu) atveju jie turi priešnuodį.

Silimarinas - yra flavonoidų iš pieno danksnio vaisių. Vienoje tabletėje yra sauso usnio vaisiaus ekstrakto 0,110-0,154 g, silimarino grupės medžiagos 0,07 g, silibininas 0,03 g

Farmakologinis poveikis. Hepatoprotekcinis. Aktyvuoja laisvuosius radikalus kepenyse, nutraukia lipidų peroksidacijos procesą ir neleidžia sunaikinti ląstelių struktūrų. Sugadintuose hepatocituose jis stimuliuoja struktūrinių ir funkcinių baltymų sintezę, stabilizuoja ląstelių membranas, apsaugo nuo transaminazių praradimo ir pagreitina kepenų ląstelių regeneraciją.

Visiškai ir greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Kepenyse jis metabolizuojamas konjugacijos būdu. Išskiriama daugiausia žarnyne, kuri mažai nukrenta nuo tulžies nuo šlapimo. Nesumažinta.

Indikacijos. Toksiški kepenų pažeidimai, lėtinis hepatitas (ne virusinė etiologija), kepenų cirozė (kompleksinė terapija), būklė po hepatito, lėtinis intoksikavimas (įskaitant profesinį), ilgalaikis vaistas, alkoholizmas.

Šilumoras turi flavonoidų kiekį iš pieno usnio (Silybum marianum L.) vaisių. Asteraceae. Taikoma hepatito ir kepenų cirozės gydymui.

Catergen priklauso natūralių flavonoidų grupei ir yra labai arti cheminės struktūros su kvercetinu ir rutinu, taip pat silibininu.

Jis naudojamas kaip hepatoprotekcinis agentas, skirtas pagerinti kepenų funkciją pacientams, sergantiems virusiniu hepatitu, su kompensuota kepenų ciroze virusinės etiologijos, lėtinių alkoholio etiologijos kepenų pažeidimų (vidutinio sunkumo) ir kitų toksinių kepenų pažeidimų.

Manoma, kad hepatoprotekcinio poveikio mechanizmas yra susijęs su toksinių laisvųjų radikalų jungimu ir ląstelių membranų bei lizosomų stabilizavimu (kuris taip pat būdingas kitiems flavonoidams).

Galimas šalutinis poveikis: sunkumas skrandyje, rėmuo, niežėjimas.

Hepabenas Atstovauja pieno usnio ir dūmų narkotikų ekstraktams. Pieno thistle yra arti flavonoidų savybių, o dūmai padeda atkurti tulžies sekreciją ir normalizuoja Oddi sfinkterio toną. Todėl hepabenas kartu su metaboliniu poveikiu yra skirtas tulžies ir kraujagyslių diskinezijai. Priskirkite 1-2 kapsules, 3 kartus per dieną.

Vitamininiai preparatai ir aminorūgščių preparatai. Šios medžiagų grupės, mažinančios lipidų peroksidacijos lygį ir normalizuodamos antioksidantų būklę, netiesiogiai reguliuoja T ir B ląstelių imunitetą.

Metioninas yra amino rūgštis, turinti monoamino karboksilo sierą. Naudojamas organizme kaip sieros šaltinis, taip pat riebalų ir baltymų apykaitos reguliavimui. Dalyvauja serino, cistino ir cholino formavime, apsaugo nuo riebalinės kepenų degeneracijos.

Argininas nėra „esminė aminorūgštis“, tačiau buvo pripažinta kaip „sąlyginai būtina“ aminorūgštis. Atlieka kaip statybinė medžiaga visiems baltymams; stimuliuoja imuninę sistemą; dalyvauja augimo hormono sintezėje ir išskyrime; padidina riebalų ląstelių metabolizmą, reguliuoja kraujagyslių pralaidumą ir gerina mikrocirkuliaciją; vaidina svarbų vaidmenį raumenų apykaitoje; dalyvauja kepenų regeneravime; turi žaizdų gijimo efektą; stiprina spermatogenezę.

Indikacijos: hepatitas, cirozė ir riebalų infiltracija kepenyse skatina kepenų detoksikaciją neutralizuojant amoniaką.

Žoliniai preparatai.

LIV-52 (Gepaliv) sudėtyje yra daug vaistų, plačiai naudojamų tradicinėje Indijos medicinoje (dygliuotas kaparėlių milteliai, cikorijų paprasti, juodos naktys, vakarų senna, arjunos terminalas, kraujažolės, Gallic tamarisk, geležies oksidas). Manoma, kad Liv-52 apsaugo kepenų parenchimą nuo toksinių agentų (dėl citochromo P-450 ir acetaldehido dehidrogenazės indukcijos), turi tam tikrą antioksidacinį poveikį (dėl padidėjusių ląstelių tokoferolių), normalizuoja Na / K-ATPazės aktyvumą ir atkuria atskirų fosfolipidų frakcijų santykį ypač hepatocitų membranos sumažina hepatotoksinio lizoleucino kiekį.

Tuo pačiu metu yra įrodymų, kad vaisto vartojimas ūmaus kepenų patologijoje gali sustiprinti citolitinių ir mezenhimalinių uždegiminių sindromų sunkumą. Dėl šios priežasties galima rekomenduoti vaistą tuo metu, kai kepenų uždegiminio sindromo sunkumas yra minimalus ir vyrauja sintetinių organų nepakankamumo reiškiniai. Veikia kaip terapinis arba profilaktinis agentas.

Valliv yra augalinis preparatas, panašus į Liv-52. Sudėtyje yra 15 augalų sulčių ir nuovirų. Juoda rudos tabletės. Naudojimo indikacijos yra tokios pačios kaip ir Liv-52.

Gyvūninės kilmės organai.

Syrepar yra galvijų kepenų ekstrakto hidrolizatas. Akivaizdu, kad vaisto reparacinis poveikis yra jo sudėtyje esančių amino rūgščių, mažos molekulinės masės metabolitų ir, galbūt, kepenų augimo faktorių fragmentų buvimas. Tam tikras sipreparato antioksidacinis poveikis pasireiškia mažėjant dienų konjugatų ir malondialdehido gamybai. Vaistas skatina kepenų parenchimos regeneraciją, turi detoksikacijos efektą. Sirepar negalima skirti pacientams, sergantiems aktyviomis kepenų ligomis, nes šiuo atveju gali padidėti citolitinių, mezenhiminių, uždegiminių ir imunopatologinių sindromų poveikis. Jis skiriamas lėtiniam hepatitui ir kepenų cirozei, toksiškiems ir vaistiniams kepenų parenchimos pakitimams. Prieš gydymą reikia nustatyti jautrumą vaistui.

Nauja kepenų ligų gydymo tendencija buvo hepatosano vaisto, kuris yra izoliuotas hepatocitas, gaunamas užšaldant donoro gyvūnų kepenų ląsteles, sukūrimas. Vaisto veikimo mechanizme yra 2 fazės: žarnynas, kuriame vaistas turi detoksikacijos poveikį dėl toksiškų žarnyno produktų sorbcijos ir metabolinio (hepatoprotekcinio), kurio metu sunaikinami hepatocitai, ir jų skaidymosi produktai absorbuojami ir veikia kaip kepenų ląstelių apsaugos priemonės., atkurti hepatocitų funkcinį aktyvumą. Vaistas gali riboti citolizės poveikį, sustiprinti kepenų baltymų sintezės gebėjimą. Kepenų naudojimas sudėtingoje aktyvios, dekompensuotos kepenų cirozės gydyme, turintis hepatoceliulinio nepakankamumo simptomų, turi detoksikacijos efektą ir prisideda prie reparacinių procesų pagreitinimo.

Preparatai, turintys svarbių fosfolipidų.

Atsižvelgiant į tai, kad visose kepenų ligose pastebėta hepatocitų membranų žala, gydymo receptas yra patogeniškai pagrįstas, kuris turi regeneruojančią ir regeneruojančią įtaką ląstelių membranų struktūrai ir funkcijai bei užtikrina ląstelių sunaikinimo procesą. Tokios veikimo kryptys yra vaistai, turintys esminių fosfolipidų (EFL).

Junginių, kurių sudėtyje yra EFL, prototipas yra vaistas Essentiale, kurį sudarė esminiai fosfolipidai, nesočiosios riebalų rūgštys ir vitaminai. Šiuo metu ją rinkoje pakeitė narkotikas Essentiale N, kuriame yra tik labai grynos EFL medžiagos. Paprastai vaisto veiksmingumas yra vertinamas kaip gana didelis, tačiau yra nemažai pranešimų apie įtikinamų duomenų trūkumą, kad būtų naudingas ryškus Essentiale klinikinis aktyvumas ūminiu ir lėtiniu kepenų pažeidimu.

Ypač įdomus yra buitinis vaistas fosfoholis, kurį sudaro 0,1 g fosfatidilcholino ir 0,05 g glicirizo rūgšties trinatrio druskos. EFL, kuri yra dalis preparato, sąskaita, pagerina arba pagreitina kepenų ligų subjektyvių simptomų normalizavimą, jų klinikinius požymius ir laboratorinius parametrus. Glicirizino rūgštis turi imunostimuliacinį poveikį, skatinantį fagocitozės stimuliavimą ir padidėjusį natūralių žudikų ląstelių aktyvumą, gama interferono indukciją. Be to, jis turi antivirusinį poveikį, blokuoja virusų įsiskverbimą į ląsteles, pasižymi antioksidacinėmis savybėmis.

Jis vartojamas ūminiam hepatitui, mažinant alkoholio vartojimo nutraukimo sindromą, cholecistektomijos laikotarpiu ir po operacijos. Tačiau reikia pažymėti, kad kepenų pagerėjimas ir intoksikacijos simptomų sumažėjimas visuose pacientuose nenustatytas. Be to, vartojant vaistą reikia labai atidžiai stebėti pacientus, sergančius autoimuninės agresijos simptomais.

Lipostabilis yra sudėtingas vaistas, gaminamas kapsulėse (forte), kurių sudėtyje yra neprisotintų riebalų rūgščių (linolio, linoleno, oleino; iš viso kapsulėje yra 300 mg) ir 7- (b-hidroksietil) -heofilinas (50 mg kapsulėje). Vaisto lipidų kiekį mažinantis poveikis yra dėl nesočiųjų riebalų rūgščių ir kitų komponentų poveikio. Teofilino darinio buvimas kapsulėse gali prisidėti prie antiaggregacinio poveikio, o nikotino rūgšties ir kitų komponentų kiekis amiloje mažina lipidų kiekį, nors nikotino rūgšties dozė preparate (2 mg ampulėje) yra maža. Jis rekomenduojamas naudoti hipercholesterolemijai ir hipertrigliceridemijai, aterosklerozei, koronarinės, smegenų ir periferinės kraujotakos sutrikimams, nefroziniam sindromui ir kitoms su hiperlipoproteinemija susijusioms ligoms.

Lipoinė rūgštis (lipamidas, tioctacid) yra koenzimas, susijęs su pirovinės rūgšties ir alfa keto rūgščių oksidaciniu dekarboksilinimu, vaidina svarbų vaidmenį kepenų ląstelių bioenergijoje, dalyvauja reguliuojant angliavandenius, baltymus, lipidų metabolizmą, turi lipotropinį poveikį. Jis dalyvauja kaip koenzimas mitochondrijų multienzimo kompleksuose.

Remiantis eksperimentiniais duomenimis, lipoinė rūgštis turi imunomoduliacinį poveikį, atkuriant imuninį atsaką imuninės sistemos slopinamose pelėse. Be to, vaistas turi antioksidacinį aktyvumą. Papildomas lipoinės rūgšties vartojimas turi gerą poveikį patologijai, susijusiai su oksidacinio streso atsiradimu (organų reperfuzijos pažeidimas, diabetas, katarakta, spinduliuotės pažeidimas). Lipoinė rūgštis naudojama virusiniam hepatitui A, riebaliniam hepatitui, lėtiniam hepatitui, alkoholiniams pakitimams ir kepenų cirozei.

6.7. Vaistai, naudojami kasos šalinimo funkcijos sutrikimams

1. Kancerozės sekreciją skatinančios medžiagos: sekrecinas, cholecistokininas.

Indikacijos. Vaistai naudojami diagnostikos tikslais.

2. Pakaitinės terapijos lėšos kasos eksokrininės funkcijos nepakankamumo atveju (fermentų preparatai): pankreatinas, šventinė, panzinorm, meksazė.

Pankreatinas yra amilazė, lipazė, tripolis. Jis gaunamas iš galvijų ir kiaulių kasos. Fermentų aktyvumas yra mažas ir pankreatinas naudojamas didelėmis dozėmis.

Šis vaistas vartojamas, kai kasos nepakankamai išsiskiria, skrandžio sekrecija, gastroenterokolitas, cistinės fibrozės žarnyno forma, kepenų liga, lėtinis enterokolitas.

Švenčiausias šiuolaikinis vaistas, kuriame yra kasos fermentų (lipazės, proteazės, amilazės ir kt.) Ir pagrindinių tulžies komponentų. Galimas dragee, turintis korpusą, tirpstantis žarnyne.

Taikomas su gastritu, enterokolitu, kartu su nepakankama skrandžio ir žarnyno sekrecijos ir virškinimo funkcija; su pankreatitu, hepatitu, cholecistitu, po operacijų skrandyje, žarnyne, kasoje; su virškinimo sutrikimais, susijusiais su mitybos sutrikimais ir apsinuodijimu.

Panašus vaistas - Panzinorm (Forte) (Panzynorm-forte), kurį galima įsigyti kaip dviejų sluoksnių tabletę. Iš išorinio sluoksnio, ištirpusio skrandyje, yra galvijų skrandžio gleivinės ekstraktas (skrandžio sulčių, kasos fermentų ir žarnyno fermentų suma). Vidinis, rūgštims atsparus sluoksnis ištirpsta žarnyne ir jame yra pankreatino ir tulžies ekstrakto.

Taikyti panzinorm už tas pačias nuorodas kaip šventė.

Mexaz - vaistas, turintis fermentinį ir antibakterinį poveikį dėl sudėtingos trijų sluoksnių struktūros:

1. Vidinis sluoksnis - enteroseptolis.

2. Vidurinis sluoksnis yra pankreatinas ir dehidrocholio rūgštis.

3. Išorinis sluoksnis yra fermento preparatas bromelainas.

Vaistas yra veiksmingas virškinimo sutrikimams, susijusiems su nepakankama virškinimo sulčių sekrecija, virškinimo trakto, kepenų ir tulžies pūslės infekcija.

3. Vaistai, slopinantys kasos sekreciją (proteolitinius fermentų inhibitorius): aprotininas (kontikalas, trasilolis, gordoks, ingitril), aminokapro rūgštis.

Kartais būtina slopinti pernelyg didelį fermentų aktyvumą (trippsinas, chimotripsinas, plazminas), kurių poveikis gali būti pavojingas (ūminis pankreatitas).

Proteazių inaktyvavimas užkerta kelią biologiškai aktyvių polipeptidų (kininų) išsiskyrimui. Rezultatas yra:

- kinino (kallikreino) inaktyvavimas;

- edemos slopinimas stabilizuojant kapiliarinį pralaidumą.

Tai įgyvendinama mažinant skausmą, intoksikaciją, gerinant bendrą paciento būklę ir mažinant mirtingumą; taip pat slopinama kasos edemos perėjimas prie nekrozės, sustoja autolizės procesas, mažėja eksudacija.

Indikacijos. Vaistai, vartojami ūminiam pankreatitui.

6.8. Priemonės, veikiančios žarnyno judrumą

1. Preparatai, mažinantys žarnyno toną ir motorinį aktyvumą.

1.1. M-holinoblokatoras: atropino sulfatas, platifilina hidrotartratas, metacinas, skopolaminas.

1.2. Ganglioblokuotojai: azametonio, heksametonio.

1.3. Myotropinio tipo spazminiai vaistai (drotaverinas, papaverino hidrochloridas.

Indikacijos. Vaistai, naudojami žarnyno kolikose.

2. Preparatai, skatinantys žarnyno toną ir motorinį aktyvumą.

2.1. M-cholinomimetikai: akecidinas, pilokarpino hidrochloridas.

2.2. Anticholinesterazės agentai: neostigminas, galantaminas.

Indikacijos. Preparatai naudojami žarnyno atonijai, ypač pooperaciniu laikotarpiu.

6.9. Vidurių paleidikliai

Vidurių užkietėjimas yra vaistai, skatinantys žarnyno judrumą ir palengvinantys žarnyno judėjimą.

Pagal veikimo mechanizmą juos galima suskirstyti taip:

1. Padidinti žarnyno turinį - augalinius pluoštus (maisto pluoštą), polisacharidus ir celiuliozės darinius. Į šią grupę įeina sėlenos, jūros dumbliai (ir vaistas iš jo - laminaridas), linų sėmenys, dribsnių sėklos, agaro agaras, metilceliuliozės preparatai, želatina.

Plantainė, kuri yra maisto pluošto šaltinis, tapo pagrindu kuriant vaistą - Mukofalk. Šie vaistai yra žinomi kaip užpildai, jie absorbuoja vandenį ir formuoja išmatų masę, o tai sąlygoja jų normalų progresavimą su žarnyno raumenų susitraukimu, palengvinant išmatavimą. Šie įrankiai yra visiškai saugūs ir gali būti naudojami daugelį metų.

2. minkštinančios išmatos - mineralinės alyvos, petrolatas, migdolų, alyvuogių ir kiti augaliniai aliejai, laktulozė, natrio dokusat. Jie taip pat yra nekenksmingi, tačiau jų ilgalaikis vartojimas nerekomenduojamas. Priskirkite 15–45 g naktį. Vaselino aliejus veikia visą žarnyną. Šios lėšos naudojamos tais atvejais, kai būtina pasiekti greitą poveikį, pvz., Apsinuodijimo atveju, taip pat pooperacinio laikotarpio pacientams ir ūminiams skausmingiems analiniams sindromams (analinis skilimas, įkalinimas ir hemorojaus trombozė).

3. Padidėjęs žarnyno turinio osmosinis slėgis (netirpios druskos, polihidridiniai alkoholiai). Ši vaistų grupė apima fiziologinio tirpalo vidurius (natrio sulfatą, magnio sulfatą, natrio fosfatą, natrio ir kalio tartratą, Karlovy Vary druską ir kt.), Laktulozę, sorbitolį, žvakes su glicerinu, makrogolį, goletelį. Šie vaistai nėra absorbuojami žarnyne, nesudaro vandens, padidina skysčio kiekį išmatose, o tai suteikia jiems minkštą, pastos konsistenciją. Šie vaistai sustiprina peristaltiką, padeda valyti žarnyną išlaikant elektrolitų pusiausvyrą, naudojami kursuose ne ilgiau kaip 2 savaites arba vieną kartą, norint paruošti chirurgiją chirurgijai.

4. Dirgina ar stimuliuoja žarnyno funkciją, jo judrumą ir propulsiškumą. Tai yra sintetiniai junginiai: fenolftaleinas, bisakodilas, izafeninas, oksifensatinas; ricinos aliejus; fiziologinio tirpalo vidurių (magnezijos tirpalas); augaliniai preparatai, turintys antraglikozidų (preparatai iš rabarbarų šaknų, šaltalankių žievės, Zhoster vaisiai, senna lapai, sabura). Šie fondai prisideda prie padidėjusio peristaltikos, gali būti susiję su pilvo skausmu, dėl kurio atsiranda viduriavimas, prarandamas skystis ir elektrolitai. Jie turėtų būti naudojami vieną kartą, o ne dažnai, laikantis griežtų indikacijų (pasiruošimas chirurginiam tyrimui, naudojant dvitaškį, kolonoskopiją, irrigoskopiją).

5. Žarnyno motorinės funkcijos stiprinimas (prokinetika). Šioje grupėje pirmenybė teikiama cisapridui (koordinatoriui). Šie vaistai turi būti vartojami tik pagal receptą.

Neseniai buvo pasiūlyta kita klasifikacija, kuri apima šių lėšų paskirstymą į tris grupes:

1. Vaistai, veikiantys žarnyne (fiziologinio tirpalo viduriai): magnio sulfatas, natrio sulfatas.

2. Vaistai, veikiantys pirmiausia plonojoje žarnoje (naftos vidurys). ricinos aliejus.

3. Vaistai, veikiantys daugiausia storojoje žarnoje.

3.1. Preparatai, turintys antracocidų: šaltalankių ekstraktas, sennos lapų infuzija (senadexin, percenidas, senazidas A + B).

3.2. Sintetiniai agentai: fenolftaleinas, izafeninas, bisakodilas, guttalax.

Pagal veiksmų pobūdį (stiprumas) vidurių laisvieji atstovai skirstomi taip:

- vidurius (aperitiva), sukeliančius normalią išmatą (caiol, laminaria, siera, sudeginta magnezija, skystas parafinas ir tt);

- vidurius (purgantia, laxantia), dėl kurių atsiranda pastos arba skystas išmatos (rabarbarai, smilkalai, sennos preparatai, arbatos vidurių paleidimas, fenoltaleinas, izafeninas, bisakodilas, ricinos aliejus ir tt);

- auskarų vėrimas (drastica), sukelia smurtinį peristaltiką su laisvi išmatomis (fiziologiniu tirpalu).

Druskos vidurys veikia visoje žarnyne.

Veikimo mechanizmas. Druskos žarnyno liumenoje skiriasi nuo Mg 2+ ir SO jonų susidarymo₄ 2, kurie yra prastai sugeriami. Žarnų osmosinio slėgio liumenyje didėja vandens įsisavinimas ir didėja chimo tūris. Žarnyno sienos yra pernelyg ištemptos ir tai lemia mechanoreceptorių inicijavimą.

Indikacijos. Ūminiam vidurių užkietėjimui ir cheminiam apsinuodijimui skiriami fiziologinio tirpalo viduriai.

Naftos vidurių užkrečiamosios priemonės veikia pirmiausia plonojoje žarnoje. Pagrindinis šios grupės lėšų atstovas yra ricinos aliejus.

Veikimo mechanizmas. Dvylikapirštės žarnos, veikiant lipazei, ricinolio rūgštis susidaro iš ricinos aliejaus, kuris dirgina žarnyno chemoreceptorius.

Indikacijos. Ūmus vidurių užkietėjimas, darbo stimuliavimas.

Kontraindikacijos. Nėštumas, apsinuodijimas riebaluose tirpiais nuodais.

Žoliniai preparatai, kurių sudėtyje yra antraglikozidų, pirmiausia veikia storosios žarnos ir yra naudojami lėtiniam vidurių užkietėjimui.

Veikimo mechanizmas. Po absorbcijos plonojoje žarnoje vaistai išsiskiria į storąją žarną, kur jie stimuliuoja receptorius ir padidina peristaltiką. Pasirengimas numatytas naktį, po 12 valandų pasireiškia vidurius veikiantis poveikis.

Lėtiniu vidurių užkietėjimu taip pat naudojamas fenolftaleinas, kuris absorbuojamas plonojoje žarnoje, išsiskiria storojoje žarnoje ir veikia receptorių formavimosi metu.

Fenolftaleinas yra panašus į antraglikozidus; Jis turi didžiulį poveikį dvitaškiui. Taikyti su lėtiniu vidurių užkietėjimu.

Bisakodilas yra sintetinis agentas, turintis vidurius, padidindamas gleivių gamybą storojoje žarnoje, pagreitindamas ir stiprindamas peristaltiką.

Indikacijos. Priskirti lėtinį vidurių užkietėjimą ir prieš diagnostinius tyrimus.

Gydymas vidurių paleidžiamais vaistais turėtų būti atliekamas atsargiai ir racionaliai, nes jie gali sukurti priklausomybę. Be to, dažnas vidurių užkietėjimas sukelia kolitą.

Skersiniai pylimų ir pakrantės ruožų profiliai: Miesto vietovėse banko apsauga yra skirta techniniams ir ekonominiams reikalavimams patenkinti, tačiau estetiniai yra ypač svarbūs.

Vienkoloninė medinė atrama ir kampai, kuriais galima sustiprinti kampines atramas: Oro linijų atramos yra konstrukcijos, skirtos laidams palaikyti reikiamame aukštyje virš žemės, vandeniu.

Bendrosios drenažo sistemos parinkimo sąlygos: drenažo sistema parenkama atsižvelgiant į saugomo tipo pobūdį.

Medicininė literatūra

Švietimo medicinos literatūra, internetinė biblioteka universitetų studentams ir medicinos specialistams

Diabeto gydymas

Tulžies rūgšties rišikliai (tulžies rūgščių sekvestrantai)

Šios grupės preparatai yra anijonų mainų dervos, jos jungiasi su tulžies rūgštimis žarnyne ir plyšsta jų enterohepatinė cirkuliacija, dėl kurios skatinama tulžies rūgšties sintezė iš cholesterolio, didėja kepenų LDL receptorių ekspresija ir pagreitėja LDL katabolizmas.

Dėl tulžies rūgščių sekvestrantų, cholesterolio ir LDL (β-LP) kiekis kraujyje mažėja, ir jie yra veiksmingiausi IIA tipo hiperlipoproteinemijos atveju. Kadangi šie vaistai nėra absorbuojami iš žarnyno, jie neturi sisteminių šalutinių poveikių, tačiau kartais yra galimi diseptiniai simptomai ir vidurių užkietėjimas.

Cholestiraminas - naudojamas kaip milteliai, kurie prieš naudojimą ištirpinami vandenyje arba sultyse. Paskirti cholestiraminą 8-12 g per dieną, paprastai 2-3 dozėmis.

Kolestipol - paskirta 10 g, 2 kartus per dieną. Jis naudojamas taip pat, kaip cholestiraminas.

Hipocholesteroleminis tulžies rūgščių sekvestrantų poveikis paprastai pasireiškia po 1 mėn. Gydymo.

Reikia prisiminti, kad cukriniu diabetu sergantiems pacientams šios grupės vaistai gali padidinti plazmos trigliceridų kiekį. Šis poveikis ypač ryškus pacientams, sergantiems NIDDM, kuriems pagrindinis hiperlipoproteinemijos mechanizmas yra susijęs su padidėjusia kepenų VLDL (pre-β-LP) gamyba. Be to, tulžies rūgščių sekvestrantai žarnyne gali surišti gliukozės kiekį mažinančius agentus ir sumažinti jų veiksmingumą NIDDM.

Atsižvelgiant į tai, kas išdėstyta pirmiau, tulžies rūgščių sekvestrantai turi būti skiriami tik diabetikams, kuriems yra izoliuota hipercholesterolemija ir normalus trigliceridų kiekis kraujyje. Kartu padidėjus trigliceridų kiekiui kraujyje, tulžies rūgščių sekvestrantai turėtų būti derinami su fibratais.

Mes gydome kepenis

Gydymas, simptomai, vaistai

Tulžies rūgšties junginiai

C10AC tulžies rūgšties rišikliai

Lėšos, didinančios tulžies rūgščių ir cholesterolio (tulžies rūgščių sekvestrantų) (FFA) arba jonų mainų dervų, turinčių ketvirtinių amonio grupių, išsiskyrimą. Labiausiai naudojami klinikinėje praktikoje yra vaistai, tokie kaip cholestiraminas, kolestidas ir ratai. FFA, kurie skiriasi savo struktūra, savo veikloje yra panašūs - jie nėra absorbuojami iš virškinimo trakto, jie nėra sunaikinami virškinimo fermentų. Tulžies rūgštys žarnyne yra susietos su ketvirtinėmis amonio grupėmis. Gautas kompleksas išsiskiria su išmatomis, todėl šios rūšies medžiagos dažnai vadinamos tulžies rūgščių sekvestrantais. Tuo pačiu metu absorbcija iš žarnyno FFA sumažėja. Sumažėjus tulžies rūgščių absorbcijai (85-90%) ir cholesteroliui, kepenų cholesterolio sintezė padidėja kompensuojantis. Tačiau cholesterolio kiekis kraujo plazmoje mažėja, nes jos eliminacija viršija sintezę. Reaguojant į cholesterolio kiekio sumažėjimą plazmoje ir audiniuose, siekiant padidinti jo biosintezę, kepenyse susidaro nauji MTL receptoriai. Jie prisideda prie intensyvesnio atitinkamų lipoproteinų pašalinimo iš plazmos. Mažėja MTL kiekis plazmoje. Taip pat padidėjo MTL ir cholesterolio katabolizmas kepenyse. Pirmiausia didėja VLDL ir trigliceridų koncentracija, o gydymo metu pasiekiamas pradinis lygis. Kraujo plazmos HDL kiekis nesikeičia arba nedidėja. Šiuo metu šie vaistai yra naudojami kaip antrinės linijos vaistai kartu su statinais, kad būtų pasiektas papildomas poveikis, turintis aukštą MTL cholesterolio kiekį, daugiausia pacientams, turintiems šeimos (paveldėtą) hipercholesterolemiją.

FLC veikimo mechanizmas siejamas su įprastu cholesterolio turinčių tulžies rūgščių recirkuliacijos nutraukimu. Tulžies rūgštys sintetinamos iš cholesterolio kepenyse ir normaliomis fiziologinėmis sąlygomis. Tik 3% tulžies rūgščių išsiskiria į žarnyną, likusioji baseino dalis recidyvuoja enterohepatinėje srityje po absorbcijos distalinėje plonojoje žarnoje. FFA jungiasi su žarnyne tulžies rūgštimis, tokiu būdu juos išjungdama iš perdirbimo proceso. Dėl tulžies rūgščių baseino išeikvojimo kepenyse padidėja jų sintezė nuo hepatocitų cholesterolio, todėl sumažėja cholesterolio kiekis hepatocituose. Be poveikio tulžies rūgštims, FFA absorbuoja cholesterolį iš maisto, tačiau ilgai gydant šį FFA veikimo mechanizmą galima laikyti nereikšmingu. Nutraukiant tulžies rūgščių perdirbimą, didinant ekskreciją su išmatomis ir cholesterolio kiekio sumažėjimą kepenyse - visi šie mechanizmai padidina LDL receptorių ekspresiją hepatocituose, o tai savo ruožtu sumažina cholesterolio kiekį kraujyje. FFA su ilgalaikiu naudojimu skatina HMG-CoA reduktazės aktyvumą (antrinis poveikis), todėl jie dažnai derinami su statinais.

Kitas tulžies sekvestrantas yra ir kitas didelis molekulinis svoris jonų mainų derva, kolestipolis (dietilpentamino ir epichlorohidrino kopolimeras). Jis turi malonesnį skonį nei cholestiraminas, maždaug tokiu pat efektyvumu. Beeta-sitosterolis (augalinės kilmės steroidinis junginys) taip pat trukdo cholesterolio absorbcijai žarnyne. Žmonėms jis iš esmės nėra absorbuojamas iš nepažeistos žarnyno, tačiau, jei sutrikusi jos barjero funkcija, jis randamas kraujyje ir gali sukelti xantum susidarymą. Trikdo endogeninio ir eksogeninio cholesterolio absorbciją. Pastarasis poveikis paaiškinamas beta-sitosterolio ir tulžies rūgščių sąveika, kurios yra būtinos cholesterolio absorbcijai. Beta-sitosterolis taip pat sudaro kompleksus su cholesteroliu, dėl kurio išmatomis išsiskiria padidėjęs cholesterolio kiekis. Sumažėja cholesterolio ir trigliceridų koncentracija plazmoje, taip pat MTL koncentracija, nors cholesterolio sintezė kepenyse yra kompensacinė. Vaisto veiksmingumas yra mažas. Vaistas yra gerai toleruojamas. Galimas šalutinis poveikis: viduriavimas, kartais pykinimas ir vėmimas.

FFA skiriama, jei cholesterolio kiekio mažinimo metodai (dieta, svorio kontrolė ir išmatuotas fizinis aktyvumas) arba kaip alternatyvi statino terapija yra neveiksmingi.

Pradėjus vartoti cholestiraminą 4-8 g per parą, cholesterolio kiekis plazmoje pradeda mažėti jau antrą gydymo savaitę. Geros tolerancijos FLC naudojimas gali tęstis neribotą laiką, periodiškai nustatant lipidų kiekį, kepenų fermentų aktyvumą ir CPK. Cholestiramino atšaukimas sukelia lipidų kiekio grąžinimą į originalą maždaug po 2–4 savaičių. Pagal LRC-CPPT tyrimą, bendras cholesterolio kiekio sumažėjimas dėl ilgalaikio cholestiramino vartojimo 24 g per parą dozės gali pasiekti 20%, HDL cholesterolio kiekis statistiškai reikšmingai padidėja 1,6%, maksimalus HDL cholesterolio kiekio padidėjimas buvo 5%. Tačiau šio reiškinio mechanizmas vis dar neaiškus. TG lygis LRC-CPPT tyrime šiek tiek padidėjo - 4,3% 1 metų ir 4,7% 7 metų po gydymo pradžios. TG koncentracijos padidėjimo rizika taikant FLC yra didesnė, kai iš pradžių padidėja šių lipidų kiekis. Kombinuotas FLC gydymas su statinais ar nikotino rūgštimi leidžia sumažinti MTL cholesterolio kiekį 45-60%. Pacientams, sergantiems kombinuotu lipidų kiekį mažinančiu gydymu, FFA ir NA arba statinų derinys suteikia papildomą 20-25% mažesnį MTL cholesterolio kiekį. FFAs beveik neturi jokio poveikio chilomikronų kiekiui kraujyje (I tipo HLP pagal Fredricksono klasifikaciją). FFA veikia distalinėje plonojoje žarnoje, jos nėra absorbuojamos ir neturi sisteminio poveikio.

Kardiologijoje ir terapijoje FFA vartojamas kartu su statinais, siekiant sumažinti MTL cholesterolio kiekį pacientams, sergantiems sunkia dislipidemija (paprastai IIa tipo šeimos hipercholesterolemija). Kartais jie skiriami kaip kombinuotas gydymas su statinais hetero ir homozigotinėse paveldimos hipercholesterolemijos formose. Kai kuriais atvejais FFA skiriama vaikams, turintiems paveldėtą dislipidemiją, ir neveiksminga dieta, turinti mažą cholesterolio kiekį. Tai yra vienintelė lipidų kiekį mažinančių vaistų klasė, kuri oficialiai rekomenduojama vartoti pediatrijoje. Siekiant pagerinti toleravimą ir sumažinti nepageidaujamas virškinimo trakto (GIT) reakcijas gydant FFA, rekomenduojama naudoti daugiau skysčių; vidurių užkietėjimas, vidurių užkietėjimas ar vaistai (burokėliai, slyvų sultys).

Pagrindiniai FLC šalutiniai poveikiai yra susiję su virškinimo traktu. FFA gali sukelti sunkų vidurių užkietėjimą, rėmuo, steaorrhea, skrandžio opos ir dvylikapirštės žarnos opos paūmėjimą. Tokios komplikacijos kaip viduriavimas ir vidurių pūtimas, raugėjimas, galvos svaigimas, pykinimas, pilvo skausmas ir vėmimas yra rečiau ir rečiau. Vagūnai retai turi šalutinį poveikį, pvz., Mialgiją, faringitą, labai retus gripo simptomus, padidėjusį kosulį, nugaros skausmą, rinitą ir sinusitą.

Tiesioginės kontraindikacijos FFA yra tulžies cirozė, pilnas tulžies obstrukcija, šeimos dezbetalipoproteidemija (III tipo HLP), sunki hipertrigliceridemija (daugiau kaip 6 mmol / l) ir vidurių užkietėjimas. Atsargiai skiriant FFA pacientus, sergančius inkstų liga, tulžies pūslės liga, virškinimo trakto sutrikimais, malabsorbcijos sindromu, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, hemorojus, sutrikusi koaguliacija ir fibrinolizė, hipotirozė.